Лорказерина гидрохлорид

Лорказерина гидрохлорид Основная информация

 

Название продукта: Лорказерина гидрохлорид

КАС: 846589-98-8

МФ: C11H15Cl2N

МВт: 232,15

ЭИНЭКС: 1592732-453-0

Растворимость: растворим в ДМСО > 10 мМ.

Форма: Порошок

Стабильность: Гигроскопична

Лоркасерина гидрохлорид является агонистом рецептора серотонина 2C, показанным для лечения хронического контроля веса у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) 30 или выше (ожирение) в качестве дополнения к низкокалорийной диете и физическим упражнениям. Он также одобрен для использования взрослыми с ИМТ 27 или выше (избыточный вес) и имеющими хотя бы одно состояние, связанное с весом, такое как высокое кровяное давление (гипертония), диабет 2 типа или высокий уровень холестерина (дислипидемия).

Лоркасерин является активным и селективным агонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT2C) (человек/крыса Ki=15 /29 нМ) с 18- и {{6} при пероральном приеме. }кратно более высокая эффективность, чем 5-HT2A и 5-HT2B, по данным анализа накопления клеточного инозитолфосфата (EC50=9, 168, 943 нМ соответственно) и хорошая селективность по сравнению с 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 и панель из 67 других GPCR и ионных каналов. Постоянное ежедневное лечение крыс (4,23} мг/кг перорально в день), находящихся на диете с высоким содержанием жиров, вызывает снижение потребления пищи и увеличение массы тела.

Лорказерина гидрохлорид показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и повышенной физической активности для постоянного контроля веса у взрослых пациентов с исходным индексом массы тела (ИМТ):

30 кг/м² или больше (ожирение) или 27 кг/м² или больше (избыточный вес) при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания, связанного с весом (например, гипертонии, дислипидемии, диабета 2 типа)

Рекомендуемая доза препарата Белвик составляет 10 мг перорально два раза в день. Не превышайте рекомендуемую дозу.

БЕЛВИК можно принимать независимо от приема пищи.

Ответ на терапию следует оценить к 12-й неделе. Если пациент не потерял по крайней мере 5% исходной массы тела, прекратите прием препарата БЕЛВИК, поскольку маловероятно, что пациент достигнет и поддержит клинически значимую потерю веса при продолжении лечения (см. «Клинические исследования»). ].

ИМТ рассчитывается путем деления веса (в кг) на рост (в метрах) в квадрате.

ИМТ=вес (кг)/рост (м)^2

Например, если вы весите 160 фунтов и имеете рост 5 футов 6 дюймов или 66 дюймов, ваша личная формула такова: 160 разделить на 66 в квадрате (что составляет 4356), умножить 703 на 25,8.

• Серотониновый синдром или НМС-подобные реакции
• Клапанная болезнь сердца
• Когнитивные нарушения
• Психические расстройства
• Гипогликемия
• Снижается частота сердечных сокращений
• Гематологические изменения
• Повышение пролактина

Лоркасерин, используемый в сочетании с диетой и физическими упражнениями, приводит к умеренной потере веса примерно на 12,9 фунтов (5,8 кг) по сравнению с 5,6 фунта (2,5 кг) при приеме плацебо.3 В среднем около 47% пациентов теряют по крайней мере 5% своего веса. масса тела (около 11,1 фунта [5 кг]) по сравнению с 23% пациентов, получавших плацебо (количество, необходимое для лечения [NNT]=4). Около 22% пациентов потеряют не менее 10% массы тела по сравнению с 9% пациентов, получающих плацебо (NNT=7). Такая потеря веса сохраняется в среднем в течение двух лет. Потеря веса происходит рано, и те, кто не теряет 5% массы тела в течение первых трех месяцев, вряд ли достигнут потери 5% к 52 неделям. Потеря веса также происходит у пациентов с диабетом 2 типа, которые не принимают инсулин, хотя и не в такой степени.4 Прекращение приема лоркасерина через год приводит к среднему увеличению веса, которое находится в пределах 2,2 фунта (1 кг) от исходного уровня. Нет исследований влияния лорказерина на смертность, заболеваемость диабетом или другие исходы, ориентированные на пациента.

горячая этикетка : лорказерина гидрохлорид, поставщики лорказерина гидрохлорида в Китае